A substância é conhecida há dez anos pelos médicos, numa versão de 120 mg comercializada com o nome Xenical, cuja venda só é feita mediante apresentação de receita médica.
A versão isenta de prescrição já é comercializada nos Estados Unidos desde junho de 2007. A previsão é que chegue às farmácias europeias durante o primeiro trimestre do ano.
O medicamento foi testado em mais de 100 estudos clínicos. Sua atuação ocorre no sistema digestivo, impedindo a absorção da gordura. Segundo resultados publicados, o uso do medicamento combinado à dieta de baixas calorias promove perda de peso 50% maior do que a redução conseguida somente com o controle da alimentação.